All-medications.ru. Все о лекарствах и здоровье. Будьте здоровы!

Клафоран (Цефотаксим/Cefotaxime)

Aventis pharma

Авентис

Клафоран

Клафоран

Эталон в лечении тяжелых инфекций

Фармакодинамика

Полусинтетический антибиотик группы цефалоспоринов III генерации для парентерального использования. Цефотаксим действует бактерицидно. Он также устойчив против действия большинства b-лактамаз.

К препарату как правило чувствительны: Providencia spp., Citrobacter diversus, Yersinia spp. (чувствительность будет зависеть от данных эпидемиологии и от уровня устойчивости в каждой стране), Bordetella pertussis, Streptococcus spp., Bacillus subtilis, Erysipelothrix insidiosa, Haemophilus spp., включая пенициллиназообразующие и устойчивые к ампициллину, Streptococcus spp., Eubacterium spp., Morganella morganii, Enterobacter spp. (чувствительность будет зависеть от данных эпидемиологии и от уровня устойчивости в каждой конкретной стране), Proteus mirabilis, чувствительные к метициллину Staphylococcus spp., включая пенициллиназообразующие штаммы, Salmonella spp., Clostridium perfringens, Aeromonas hydrophila, Corynebacterium diphtheriae, Serratia spp. (чувствительность зависит от данных эпидемиологии и от уровня устойчивости в каждой стране), Borrelia burgdorferi, Shigella spp., Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Propionibacterium spp., Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Escherichia coli, Proteus vulgaris, Neisseria gonorrhoeae, включая пенициллиназообразующие штаммы, Neisseria meningitidis, Veillonella spp.

К препарату устойчивы: Clostridium difficile, Listeria monocytogenes, Enterococcus spp., Acinetobacter baumannii, Staphylococcus spp. устойчивые к метициллину, Stenotrophomonas maltophilia, Pseudomonas aeruginosa, грамотрицательные анаэробы, Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia.

Фармакокинетика

У взрослых: через 5 минут после однократного в/в введения 1 г цефотаксима концентрация в плазме составляет 100 мкг/мл. После в/в введения цефотаксима в такой же дозе максимальная концентрация в плазме обнаруживается через 0,5 часа и составляет от 20 до 30 мкг/мл.

Период полувыведения лекарственного средства составляет 1 ч при в/в введении и 1—1,5 ч при в/м введении. Связывание с белками плазмы (большей частью альбумином) составляет в среднем 25—40%.

Около 90% введенной дозы выводится с мочой: 50% — в неизменном виде и около 20% в виде метаболита дезацетилцефотаксима.

У пожилых: период полувыведения цефотаксима возрастает до 2,5 ч у больных старше 80 лет.

У взрослых с нарушенной функцией почек: объем распределения не изменяется, а период полувыведения не превышает 2,5 ч, даже на последних стадиях почечной недостаточности.

У детей, новорожденных и преждевременно родившихся новорожденных: у детей уровень цефотаксима в плазме и объем распределения аналогичны таковым у взрослых, получающих такую же дозу лекарственного средства в мг/кг. Период полувыведения цефотаксима составляет от 0,75 до 1,5 ч.

У новорожденных и преждевременно родившихся новорожденных уровень цефотаксима в плазме и объем распределения аналогичны таковым у детей. Средний период полувыведения цефотаксима составляет от 1,4 до 6,4 ч.

Показания к применению

Цефотаксим предназначается для лечения инфекций, вызванных микроорганизмами, чувствительными к препарату.

  • инфекции дыхательных путей;
  • инфекции мочеполовых путей;
  • септицемия, бактериемия;
  • эндокардиты;
  • интраабдоминальные инфекции (в том числе перитонит);
  • менингит (за исключением листериозного) и прочие инфекции ЦНС;
  • инфекции кожных покровов и мягких тканей;
  • инфекции костей и суставов.

Профилактика инфекций после хирургических операций на ЖКТ, урологических и акушерско-гинекологических операций.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к цефалоспоринам;
  • для форм, содержащих лидокаин:
    • повышенная чувствительность в лидокаину или другому местному анестетику амидного типа;
    • внутрисердечные блокады без установленного водителя ритма;
    • тяжелая сердечная недостаточность;
    • в/в введение;
    • дети в возрасте до 2,5 года.

Предупреждение

Анафилактические реакции:

  • назначение цефалоспоринов требует сбора аллергологического анамнеза (аллергический диатез, реакции гиперчувствительности к b-лактамным антибиотикам);
  • если у пациента развилась реакция гиперчувствительности, то лечение должно быть прекращено;
  • применение цефотаксима строго противопоказано у больных с указанием в анамнезе на реакцию гиперчувствительности немедленного типа на цефалоспорины.

В случае каких-либо сомнений присутствие врача при первом введении лекарственного средства обязательно из-за вероятной анафилактической реакции.

Известна перекрестная аллергия между цефалоспоринами и пенициллинами, возникающая в 5—10% случаев. У пациентов, в анамнезе которых существуют указания на аллергию к пенициллинам, препарат используют с крайней осторожностью.

Псевдомембранозный колит. В первые недели лечения может появляться псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжелой продолжительной диареей. Диагноз подтверждается при колоноскопии или гистологическом исследовании. Данное осложнение расценивают как очень серьезное: незамедлительно прекращают введение Клафорана и применяют адекватную терапию, включающую пероральный ванкомицин или метронидазол.

Лидокаинсодержащие образцы: (см. Противопоказания)

Беременность и кормление грудью. Цефотаксим проникает сквозь плацентарный барьер. Исследования, проведенные на животных, не выявили тератогенного действия лекарственного средства. Тем не менее безопасность применения цефотаксима при беременности у человека не определялась, исходя из этого препарат не должен применяться в течение беременности.

Цефотаксим проникает в грудное молоко, исходя из этого при необходимости назначения лекарственного средства матери грудное вскармливание необходимо прервать.

Способ применения и дозы

Цефотаксим вводится в/м или в/в (в виде медленной инъекции или инфузии).

Дозировка у взрослых с нормальной функцией почек:

  • При неосложненной гонорее разовая доза составляет 0,5—1 г и вводится в/м однократно.
  • При неосложненных инфекциях средней степени тяжести цефотаксим вводят в разовой дозе 1—2 г в/м или в/в через 8—12 часов, как результат, суточная доза колеблется от 2 до 6 г.
  • При тяжелых инфекциях разовая доза составляет 2 г и вводится в/в через 6—8 часов, как результат, суточная доза колеблется от 6 до 8 г.

В случаях, когда инфекция вызвана недостаточно чувствительными штаммами, тест определения чувствительности к антибиотику — единственное средство подтверждения эффективности цефотаксима.

Дозировка у взрослых с нарушенной функцией почек

В случаях, когда уровень креатинина менее 10 мл/мин, применяется половина разовой дозы. Промежуток между введениями остается неизменным (см. выше). Следовательно суточная доза будет также уменьшена в два раза.

В случаях, когда клиренс креатинина невозможно измерить, его можно вычислить по уровню креатинина сыворотки, применяя формулу Кокрофта для взрослых:

Для мужчин:

Cl Cr (мл/мин) = Вес (кг) х (140 – возраст)/72 х креатинин (мг%).

или

Cl Cr (мл/мин) = Вес (кг) х (140 – возраст)/0,814 х креатинин (ммоль/л).

Для женщин:

Cl Cr (мл/мин) = 0,85 х показатель у мужчин.

Для больных, находящихся на гемодиализе: 1—2 г в сутки, с учетом тяжести инфекции. В день диализа цефотаксим вводится после окончания диализа.

У преждевременно родившихся новорожденных (до 1 недели жизни) суточная доза препарата составляет 50—100 мг/кг и вводится в/в с интервалом 12 ч.

У преждевременно родившихся новорожденных (1—4 недели жизни) суточная доза препарата составляет 75—150 мг/кг и вводится в/в с интервалом 8 ч.

У детей весом до 50 кг суточная доза препарата составляет 50—100 мг/кг и вводится в/в или в/м с интервалом 6—8 ч.

Примечание: суточная доза ни при каких обстоятельствах не должна превышать 2 г.

В случае тяжелых инфекций, к примеру, при менингите, возможно повышение суточной дозы в 2 раза.

В/м введение с 1% лидокаином строго противопоказано детям до 2,5 года.

Детям весом 50 кг и более препарат назначают в той же дозе, что и взрослым.

В целях профилактики инфекций перед хирургической операцией как правило вводят 1 г в/м или в/в с началом анестезии, впоследствии спустя 6—12 ч по окончании операции.

При выполнении кесарева сечения в момент наложения зажимов на пупочную вену в/в вводят 1 г, затем через 6—12 ч повторно вводят 1 г в/м или в/в.

Способ и продолжительность применения

Для в/м инъекции растворить цефотаксим стерильной водой для инъекций в количестве 4 мл для 1 г, и 10 мл — для 2 г. Для в/в инфузии 1 г или 2 г препарата растворяют в 40—100 мл стерильной воды для инъекций или инфузионного раствора. Инъекция раствора должна осуществляться медленно на протяжении 3—5 минут из-за возможного развития угрожающих жизни аритмий при введении цефотаксима через центральный венозный катетер.

При в/м введении цефотаксим может быть растворен в воде для инъекций или в 1% растворе лидокаина. В случае применения лидокаина строго противопоказано в/в введение препарата.

Длительность курса лечения устанавливается индивидуально.

Взаимодействие с иными лекарственными препаратами, лабораторными и диагностическими тестами

Пробенецид задерживает экскрецию и увеличивает плазменные концентрации цефалоспоринов.

Как и в случае прочих цефалоспоринов, цефотаксим может потенцировать нефротоксический эффект лекарственных средств, обладающих нефротоксическим действием.

При проведении терапии цефалоспоринами вероятно возникновение положительной пробы Кумбса.

Рекомендуется применение глюкозооксидазных методов определения уровня сахара в крови из-за развития ложноположительных результатов при применении неспецифических реактивов.

Побочные действия

  • Анафилактические реакции: слабость, ангионевротический отек, редко анафилактический шок, бронхоспазм.
  • Кожные реакции: сыпь, покраснение, уртикарии. Как и в случае с иными цефалоспоринами очень редко вероятно развитие таких осложнений, как синдром Стивенса—Джонсона, мультиформная эритема, токсический некроз кожи.
  • Желудочно-кишечные реакции: могут появляться боли в животе, тошнота, диарея, рвота. Как и при назначении прочих антибиотиков широкого спектра действия диарея может быть симптомом энтероколита, что в ряде случаев сопровождается появлением крови в кале. Особой формой энтероколита является псевдомембранозный колит (см. Предупреждение).
  • Реакции со стороны печени: повышение печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ЛДГ, g-ГТ, ЩФ) или билирубина.
  • Реакции со стороны периферической крови: тромбоцитопения, эозинофилия, нейтропения, единичные случаи гемолитической анемии, редко агранулоцитоз.
  • Реакции со стороны почек: ухудшение функции почек (повышение уровня креатинина), в особенности при сочетанном использовании с аминогликозидами, очень редко отмечены случаи интерстициального нефрита.
  • Реакции со стороны ЦНС: энцефалопатия (в случае введения больших доз, в особенности у пациентов с почечной недостаточностью.
  • Реакции со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях аритмии следом за болюсным введением через центральный венозный катетер (см. Способ и длительность применения ).
  • Прочие: суперинфекция, воспаление в месте инъекции, лихорадка.

Передозировка

Cуществует риск возникновения обратимой энцефалопатии при применении высоких доз b-лактамных антибиотиков, включая цефотаксим. Не существует специфического антидота.

Указания по совместимости

Цефотаксим не должен смешиваться с иными антибиотиками как в одном шприце, так и в одном инфузионном растворе. Это также относится к аминогликозидам.

Для инфузий могут быть применены следующие растворы (концентрация цефотаксима 1 г/250 мл): вода для инъекций, 0,9% раствор хлорида натрия, 5% глюкоза, раствор Рингера, раствор лактата натрия, а также коммерческие растворы: Тутофузин В, Гемакцель, Йоностерил, Макродекс 6%, Реомакродекс 12%.

Формы выпуска

Флаконы, содержащие 1 г цефотаксима.Тэги:
средства, случае, через, применения, лекарственного, стороны, быть, действия, также, может, введение, включая, случаях

 

Новости медицины

90 и каждой сотни докторов перерабатывают, не получая за это каких-либо доплат

90 и каждой сотни докторов перерабатывают, не получая за это каких-либо доплат

Специалисты Фонда независимого мониторинга медицинских услуг и охраны здоровья человека «Здоровье» опросили около 6 тысяч людей из 85 регионов нашей страны. Итоги опроса говорят о том, что фактически 90% докторов обязаны трудиться сверхурочно. 41,6% докторов задерживаются на месте работы ежедневно,

Читать дальше →

Другие новости →

Заявление об ограничении ответственности
Сведения, размещенные на этом сайте или странице, предназначены исключительно для врачей и медицинских специалистов.
Предупреждение! Существуют противопоказания к использованию и применению, перед применением необходимо ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного средства и получить консультацию специалиста. Посетители сайта не должны рассматривать данную информацию в качестве медицинских рекомендаций и советов. Выбор и назначение лекарственных средств, а также контроль за их использованием может осуществлять только врач, который всегда учитывает индивидуальные особенности пациента.